セマグルチド Semaglutide

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お薬手帳

個人的なまとめノートで,医療情報を提供しているわけではありません.
診療は必ずご自身の判断に基づき,行ってください.
当ブログは一切の責任を負いません.

GLP-1受容体作動薬 GLP-1 receptor agonist;GLP-1RA
〇直接GLP-1受容体と結合して,作用を発現し,その血中濃度はDPP-4阻害薬投与時のGLP-1濃度よりも...

ヒトGLP-1と94%の相同性.
半減期は約1週間.
分子量は4.1kDa.

8位アミノ酸の置換(アラニンからα-アミノイソ酪酸)
→DPP-4による分解からの保護

26位のリジンに結合したスペーサーおよびC-18脂肪二酸鎖によってアルブミンに強く結合

34位アミノ酸の置換(リジンからアルギニン)によってC-18脂肪酸二糖鎖の誤った部位への結合を阻止

オゼンピック®皮下注

オゼンピック®皮下注SD 0.25mg(1547円),0.5mg(3094円),1.0mg(6188円) ノボノルディスクファーマ
SD=single dose

週1回投与のGLP-1受容体作動薬
発売日2020年06月29日

注射針があらかじめ装着されており,注射針の取り付けや取り外しの必要がない.

使用法

導入

開始用量
0.25mg/weekを4週間

維持用量
0.5mg/weekを4週以上

治療の強化
最大1.0mg/week

投与を忘れた場合

次回投与まで期間が2日間(48時間)以上
気づいた時点で直ちに投与し,その後はあらかじめ決めた曜日に投与する.

次回投与まで期間が2日間(48時間)未満
投与せず,次のあらかじめ決めた曜日に投与する.

曜日を変更する場合

前回投与から少なくとも2日間(48時間)以上間隔を空ける.

エビデンス

SUSTAIN 7試験

P:メトホルミン単独投与で血糖コントロール不十分な2型糖尿病.1201例
E:セマグルチド 0.5mg/1.0mg VS デュラグルチド 0.75mg/1.5mg
 週1回追加投与し,40週間観察

主要評価項目(ベースラインから投与後40週までのHbA1cの変化量)
HbA1c セマグルチド -1.5%/-1.8% VS デュラグルチド -1.1%/-1.4%

副次評価項目(ベースラインから投与後40週までの体重の変化量)
体重 セマグルチド -4.6kg/-6.5kg VS デュラグルチド -2.3kg/-3.0kg

NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic

SUSTAIN 6試験(心血管アウトカム試験)

P:心血管イベントリスクの高い2型糖尿病.3297例
E:セマグルチド 0.5mg/1.0mg(週1回投与)
C:プラセボ
104週間観察

主要評価項目(最初のMACEを発現するまでの時間)
発現割合 6.6% VS 8.9%
ハザード比[95%信頼区間] 0.74(0.58 VS 0.95)

副次評価項目(HbA1c変化量,体重)
HbA1c -1.09%/-1.41% VS -0.44%/-0.36%
体重 -3.57%/-4.88kg VS -0.70kg/-0.54kg

NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic

リベルサス®錠

リベルサス®錠 3mg/7mg/14mg ノボノルディスクファーマ

SNACは錠剤下での局所的なpHを高めることで,胃のペプシンの活性化を抑制し,セマグルチドを保護する.
さらにSNACはセマグルチドのモノマー形成を促進することで,胃粘膜細胞への吸収を促進する.

使用法

1日のうち,最初の食事または飲水の前に,空腹の状態でコップ約半分の水(約120mL)とともに内服する.

服用時および服用後少なくとも30分は,飲食および他の薬剤の経口摂取を避ける.

導入

1日1回3mgから開始し,4週間以上投与した後,1日1回7mgに増量する.

維持

通常,成人には1日1回7mgを維持用量とし,経口投与.

効果不十分な場合には,1日1回14mgに増量することができる.
(7mg 2錠投与することは避ける.

投与を忘れた場合は,その日は投与せず,翌日投与にする.

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