なすび専用のまとめノートで，医療情報を提供しているわけではありません．
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ヒトGLP-1と94％の相同性．
半減期は約1週間．
分子量は4.1kDa．
8位アミノ酸の置換（アラニンからα-アミノイソ酪酸）
→DPP-4による分解からの保護
26位のリジンに結合したスペーサーおよびC-18脂肪二酸鎖によってアルブミンに強く結合
34位アミノ酸の置換（リジンからアルギニン）によってC-18脂肪酸二糖鎖の誤った部位への結合を阻止
オゼンピック®皮下注
オゼンピック®皮下注SD 0.25mg（1547円），0.5mg（3094円），1.0mg（6188円） ノボノルディスクファーマ
SD＝single dose
週1回投与のGLP-1受容体作動薬
発売日2020年06月29日
注射針があらかじめ装着されており，注射針の取り付けや取り外しの必要がない．
使用法
導入
開始用量
0.25mg/weekを4週間
維持用量
0.5mg/weekを4週以上
治療の強化
最大1.0mg/week
投与を忘れた場合
次回投与まで期間が2日間（48時間）以上
気づいた時点で直ちに投与し，その後はあらかじめ決めた曜日に投与する．
次回投与まで期間が2日間（48時間）未満
投与せず，次のあらかじめ決めた曜日に投与する．
曜日を変更する場合
前回投与から少なくとも2日間（48時間）以上間隔を空ける．
エビデンス
SUSTAIN 7試験
P：メトホルミン単独投与で血糖コントロール不十分な2型糖尿病．1201例
E：セマグルチド 0.5mg/1.0mg VS デュラグルチド 0.75mg/1.5mg
週1回追加投与し，40週間観察
主要評価項目（ベースラインから投与後40週までのHbA1cの変化量）
HbA1c セマグルチド －1.5％/－1.8％ VS デュラグルチド －1.1％/－1.4％
副次評価項目（ベースラインから投与後40週までの体重の変化量）
体重 セマグルチド －4.6kg/－6.5kg VS デュラグルチド －2.3kg/－3.0kg
SUSTAIN 6試験（心血管アウトカム試験）
P：心血管イベントリスクの高い2型糖尿病．3297例
E：セマグルチド 0.5mg/1.0mg（週1回投与）
C：プラセボ
104週間観察
主要評価項目（最初のMACEを発現するまでの時間）
発現割合 6.6% VS 8.9％
ハザード比[95％信頼区間] 0.74（0.58 VS 0.95）
副次評価項目（HbA1c変化量，体重）
HbA1c －1.09％/－1.41％ VS －0.44％/－0.36％
体重 －3.57％/－4.88kg VS －0.70kg/－0.54kg
リベルサス®錠
リベルサス®錠 3mg/7mg/14mg ノボノルディスクファーマ
GLP-1RAの経口薬
・サルカプロザートナトリウム（SNAC）は錠剤下での局所的なpHを高めることで，胃液中のタンパク質分解酵素（ペプシンなど）の活性化を抑制し，セマグルチドを分解から保護する．
・SNACは疎水基を有しているため，セマグルチドの親油性が高まり，胃粘膜から濃度依存的に吸収される．
使用法
1日のうち，最初の食事または飲水の前に，空腹の状態でコップ約半分の水（約120mL）とともに内服する．
服用時および服用後少なくとも30分は，飲食および他の薬剤の経口摂取を避ける．
導入
1日1回3mgから開始し，4週間以上投与した後，1日1回7mgに増量する．
維持
通常，成人には1日1回7mgを維持用量とし，経口投与．
効果不十分な場合には，1日1回14mgに増量することができる．
＊7mg 2錠投与することは避ける．
飲み忘れた場合には，次の日の空腹時（1日の最初の飲食の前）に内服する．
エビデンス
PIONEER 9
P：日本人成人2型糖尿病
E：経口セマグルチド3mg，7mg，14mg
C：リラグルチド0.9mg，プラセボ
投与後26週間後のHbA1c低下
経口セマグルチド3mg，7mg，14mg→1.1％，1.5％，1.7％
・プラセボと比較し，有意に改善
・経口セマグルチド14mgがリラグルチド0.9mgより優位に改善（リラグルチド0.9mg→1.4％）
52週後の体重（開始時のベースライン平均71.1kg）
経口セマグルチド14mg→2.8kg減少（プラセボ→1.0kg減少，リラグルチド0.9mg→0.4kg増加）
PIONEER 10（国内第3相臨床試験）
