ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬 Mineralocorticoid receptor antagonist;MRA

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なすび医学ノート

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腎臓の遠位尿細管および接合集合管の基底側細胞膜を通って,細胞内に入り,ミネラルコルチコイド(アルドステロン)の受容体への結合を阻害し,皮質集合管でのNa+再吸収を阻害.

薬理

最大作用強度1~2%.

ミネラルコルチコイド受容体が活性化する経路は,レニン-アンジオテンシン-アルドステロンの系の最終産物であるアルドステロンが結合することで活性化するアルドステロン依存経路の他にも,肥満・高血糖・食塩過剰摂取などの非アルドステロン依存経路があることが判明している.

強い降圧効果

1)RAS阻害薬では抑制できない非アルドステロン依存経路も抑制することでより強い降圧効果を示す.
2)低レニン性高血圧に特に効果が期待でき,治療抵抗性高血圧に対する降圧薬としても有用.

心保護

アルドステロンは心血管系に障害作用を及ぼすため,アルドステロン拮抗薬は臓器保護効果がある.

心不全や心筋梗塞後において予後を改善するとのRCTが多く,高血圧を伴うこれら心疾患に適応となる.

腎保護

蛋白尿を減少させる効果が確認されている.

これまでのデータでは,MR拮抗薬追加はGFRの低下抑制作用は示されていない.

適応

心不全

心不全や心筋梗塞後において予後を改善するとのRCTが多く,高血圧を伴うこれら心疾患に適応となる.

NYHAⅡ度以上のHFrEF
推奨クラスⅠ・エビデンスレベルA
高血圧合併心不全
推奨クラスⅠ・エビデンスレベルA
糖尿病合併心不全
推奨クラスⅠ・エビデンスレベルA
CKD合併心不全
CKDステージG3に対し,推奨クラスⅠ・エビデンスレベルA

副作用

RA系阻害薬との併用や腎機能障害,心不全などで高K血症を生じることがあり,注意を要する.

MR選択性が低いスピロノラクトンは,男性の女性化乳房・陰萎,および月経痛などの副作用がある.

製剤各論

ステロイド型MR拮抗薬(ステロイド誘導体)
スピロノラクトン
エプレレノン

新規非ステロイド型MR拮抗薬(低分子化合物)
エサキセレノン
フィネレノン(未承認)

MR:ミネラルコルチコイド受容体 GR:グルココルチコイド受容体 AR:アンドロゲン受容体 PR:プロゲステロン受容体

スピロノラクトン spironolactone

アルダクトンA®

スピロノラクトン spironolactone
アルダクトンA® ファイザー特徴1)スピロノラクトンのみは尿細管分泌を受けず,血管側から皮質集...

エプレレノン eplerenone

セララ® ファイザー

比較的MRに選択性が強く選択的アルドステロンブロッカーとも呼ばれた.

エプレレノン eplerenone
セララ® ファイザー1)ミネラルコルチコイド受容体への選択性が高い.2)男性の女性化乳房・陰萎,および...

エサキセレノン esaxerenone

ミネブロ® 第一三共

エサキセレノン Esaxerenone
ミネブロ® 第一三共 2019年5月13日発売*「慢性心不全」の保険病名はない.特徴1)ミネラ...
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