マクロライド系抗菌薬 macrolide antibiotic

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なすび医学ノート

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CYP阻害

○多くは,肝代謝酵素CYPを阻害することが報告されており,ワルファリンやシクロスポリン等の作用を増強することが知られている.

○マクロライド系抗菌薬の中でも14員環のエリスロマイシンやクラリスロマイシンは,その中間代謝物が代謝酵素たんぱく質と共有結合し,不可逆的な阻害を起こすmechanism-based inhibitionと呼ばれる阻害機序が知られている.
・阻害からの回復には代謝酵素が新たに合成されることが必要であり,CYP阻害薬を中止した後でも阻害効果が何日も続く.
→エリスロマイシンやクラリスロマイシンは時間依存的阻害(TDI)に分類され,注意が必要.
.反復投与すると経時的に阻害が強くなる.

○15員環であるアジスロマイシンのCYP阻害作用は非常に弱く,ワルファリンやシクロスポリンとの相互作用も報告されているが,相互作用の機序の詳細は明らかではないことが添付文書に記載されている.

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