リキシセナチド lixisenatide

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なすび医学ノート

個人的なまとめノートで,医療情報を提供しているわけではありません.
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GLP-1受容体作動薬 GLP-1 receptor agonist;GLP-1RA
〇直接GLP-1受容体と結合して,作用を発現し,その血中濃度はDPP-4阻害薬投与時のGLP-1濃度よりも...

リキシセナチド

リキスミア® サノフィ

リキシセナチドはExendin-4のアミノ酸配列を改変した短時間作用型GLP-1受容体作動薬.

1)DPP-4に対する抵抗性を強め,GLP-1の生理的機能の持続化を図った.
2)血中半減期は約2.45時間(20μg反復投与時),作用時間は約10時間.
3)アミノ酸配列C端側にさらに複数のリジンを付加した構造となっており,N末端より38番目のアミノ酸プロリンを欠失させセリンを付加,さらに6個のリジンを付加してエキセナチドよりさらに血中の安定性を向上させている.

胃排泄遅延作用により注射後の食後血糖低下作用が著明であるため空腹時血糖低下作用の大きい基礎インスリンとの併用による有効性が期待される.

アジア地域第Ⅲ相試験において,基礎インスリンにて加療中のアジア人2型糖尿病患者において,24週間リキシセナチド1日1回20μg追加投与にてHbA1c 0.77 %の低下がみられた. また,リキシセナチド投与群で,プラセボ群に比べて体重減少傾向がみられた.

短時間作用型であり,消化器症状が強く,減量効果が強い.その分,導入時に中止希望があったり,継続性に難あり.

用法

1)1日1回朝食前投与
2)10μgから導入し,1週間以上の期間をおいて15μg→20μgへ増量していく.
3)重度腎機能障害または末期腎不全の患者では,慎重投与.

インスリン グラルギン/リキシセナチド

ソリクア®配合注ソロスター® サノフィ
2020年3月25日承認.最初から長期処方可.

1ドーズに、インスリン グラルギン1単位、リキシセナチド1μgが含まれる.

使用法

1日1回朝食前1時間以内の使用.

新規導入,GLP-1RAからの切り替え
 5ドーズから開始.最大20ドーズ.

基礎インスリンからの切り替え
 5~10ドーズから開始.最大20ドーズ.

リキシセナチドに比べて,増量スピードが遅いので,悪心の頻度が低くなり,初回発現までの期間も短い.
持効型インスリンは20単位までしかいけないので,高度肥満よりはBMI 25~30くらいをターゲットにしている印象.

エビデンス

LixiLan JP-O2試験(国内第3相試験) 基礎インスリン製剤との比較

P:食事運動療法に加えて,経口血糖降下薬で血糖コントロール不十分なインスリン未治療な日本人2型糖尿病患者
E:ソクリア®群260例
C:ランタス®群261例

主要評価項目(ベースラインから26週までのHbA1c変化量)
ソクリア®群VSランタス®群 -1.40% VS -0.76%

副次評価項目(ベースラインから26週までの空腹時血糖変化量)
ソクリア®群VSランタス®群 -31.84mg/dL VS -24.75mg/dL

副次評価項目(ベースラインから26週までの食後2時間血糖変化量)
ソクリア®群VSランタス®群 -109.6mg/dL VS -25.53mg/dL

LixiLan JP-O1試験(国内第3相試験) GLP-1受容体作動薬との比較

P:食事運動療法に加えて,経口血糖降下薬で血糖コントロール不十分なインスリン未治療な日本人2型糖尿病患者
E:ソクリア®群161例
C:リキスミア®群160例

主要評価項目(ベースラインから26週までのHbA1c変化量)
ソクリア®群VSランタス®群 -1.58% VS -0.51%

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