エクリズマブ eculizumab

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お薬手帳

個人的なまとめノートで,医療情報を提供しているわけではありません.
診療は必ずご自身の判断に基づき,行ってください.
当ブログは一切の責任を負いません.

ソリリス®

長時間作用タイプ ラブリズマブ(ユルトミリス®)
・エクリズマブのごく一部のアミノ酸を置換してリサイクリングされるように改良されている

抗C5モノクローナル抗体

C5が補体活性化の全ての経路に共通の分子であるため,C5を標的にすれば効率よく阻害できる.

C5の上流のC3活性化までのステップは抑制しないこともポイント
→C3活性化によるオプソニン化,貪食は温存し,C5活性化で得られる白血球走化作用,アナフィラトキシン,MAC形成のみを抑制する.

薬理

マウス抗ヒトC5抗体の相補性決定領域とヒト抗体分子重鎖および軽鎖の可変部フレームワーク領域をつなぎ合わせてヒト化した.
・定常領域がヒトIgG2とIgG4から形成されており,Fcレセプターへの結合や補体活性化を起こさない工夫がなされている.

エクリズマブは,C5に結合することで,補体活性化の過程で生じたC5転換酵素がC5に働くことを阻害する.
→C5が開裂してC5aとC5bとなることを阻害してC5以降の補体活性化を阻害する.

適応

非典型溶血性尿毒症症候群 atypical HUS;aHUS

投与法

維持期には2週間に1回の静脈投与が必要.

ラブリズマブは,血中半減期が約4倍に延長しているため,8週間に1回の投与が可能.

副作用

感染症

MAC形成を障害することから,C5以降の先天性補体欠損症と同じ状態になりえる.
・莢膜を有する細菌に感染しやすくなる可能性がある.

緊急な治療を有する場合を除き,投与開始前少なくとも2週前までに髄膜炎菌ワクチンの接種が必要.
・小児の場合には,肺炎球菌,インフルエンザ菌b型のワクチンも

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