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なすび医学ノート

個人的なまとめノートで,医療情報を提供しているわけではありません.
診療は必ずご自身の判断に基づき,行ってください.
当ブログは一切の責任を負いません.

心筋β1受容体遮断による心拍数減少と心収縮力抑制による心拍出量の低下,腎臓のレニン分泌を促進するβ1受容体を遮断,中枢での交感神経抑制作用によって降圧する.

1)初期には末梢血管抵抗は上昇するが長期的には元に戻る.
2)気管支平滑筋ではβ2受容体を介して気管支拡張反応が生じ,心臓/血管系ではβ1受容体を介するというレセプターの使い分けが存在する.

積極的適応

1)交感神経活性の亢進が認められる若年者の高血圧や労作性狭心症
2)慢性心不全
3)心筋梗塞後
4)頻脈合併例
5)甲状腺機能亢進症などを含む高心拍出型症例
6)高レニン性高血圧
7)大動脈解離など

内因性交感神経刺激作用(intrinsic sympathomimetic activity;ISA)を有さないβ遮断薬は少量より慎重に増量することにより,心筋梗塞の再発防止や心不全の予後改善効果が期待できる.

高齢者においては他の降圧薬に比べ,脳卒中予防効果・心血管病抑制効果が劣るため,ガイドラインでは第1選択薬になっていない.

1)メタアナリシスでは,β遮断薬は心疾患発症抑制に関しては他の降圧薬と同等だが,高齢者の脳卒中発症予防効果に劣るとの成績がある.
2)複合危険因子を有する高リスク高血圧患者を対象にした大規模臨床試験(ASCOT BPLA)でも,Ca拮抗薬とACE阻害薬の併用に比し,β遮断薬と利尿薬の併用が心血管病発症抑制において劣っていた.

使い方

一般的な高血圧に対して使用する場合は長時間作用型β1選択型の薬剤が使用されることが多い.

1)高血圧に対するαβ遮断薬の降圧効果は小さい.
2)特にカルベジロールは高血圧の有無とは関係なく,EFが低下した心不全に対して使用される.

β遮断薬は,高血圧の有無とは関係なく,HFrEFの基本薬として使用され,本邦ではカルベジロールとビソプロロールがエビデンスに基づき保険適用がある.

少量より時間をかけて,段階的に増量していく.

β遮断薬は相対的にα1受容体を活性化させ,冠攣縮を誘発させる可能性があるので,冠攣縮性狭心症例に用いる場合はCa拮抗薬と併用する.

ベラパミルやジルチアゼムとの併用は,徐脈や心不全をきたしやすいので注意.

β遮断薬の長期服用によりβ1受容体のup-regulationが起こるため,突然中止すると離脱症候群として,狭心症あるいは高血圧発作が生ずることがある.

中止する場合は,徐々に減量して中止する.

副作用

徐脈(洞徐脈,房室ブロック)
・内因性交感神経刺激作用(ISA),α遮断作用を有するβ遮断薬やα遮断薬,ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬の併用により軽減される.
・ベラパミルとジルチアゼムとの併用は特に注意.

末梢循環障害
・血管のβ2受容体遮断により虚血を生じる.

気管支収縮
・気管支平滑筋のβ2受容体遮断により喘息発作を起こすことがある.

糖/脂質代謝異常
・単独または利尿薬との併用によって糖・脂質代謝に悪影響を及ぼすことがある.
・膵臓β2刺激によるランゲルハンス島のインスリン分泌を抑制する.
・β2受容体を介する肝臓,骨格筋におけるグリコーゲン分解や糖新生が抑制されると低血糖の回復が遷延する.
・インスリン作用の低下は中性脂肪の増加やHDLコレステロールの減少をもたらす.
→高齢者や糖尿病,耐糖能異常などの病態を合併する場合は,第一選択薬とはならない.
・血管拡張性のα遮断作用を併せ持つαβ遮断薬や脂溶性を有するβ遮断薬,特にカルベジロールはRA系阻害薬との併用で特異的に代謝性副作用を示さなかったとの結果や水溶性β遮断薬と比較して糖尿病発症が少ないという報告もあり

悪夢,うつ

性機能低下

禁忌

気管支喘息(慢性閉塞性肺疾患では慎重投与)
Ⅱ度以上の房室ブロック
レイノー症状
褐色細胞腫(α遮断薬と併用しない場合やαβ遮断薬以外)

各論

COPDなど肺疾患を合併する場合においてはβ2受容体を遮断せず,心臓血管系におけるβ1受容体を選択的に遮断するビソプロロールやアテノロールが向いている.

ビソプロロール bisoprolol

メインテート®
ビソノテープ® 貼付剤4mg/8mg

1)β1を遮断.COPD合併の場合に使いやすい.
2)心拍数↓

アテノロール atenolol

テノーミン®

β1を遮断.

カルベジロール carvedilol

アーチスト®

1)β1,β2,αを遮断
2)心拍数はあまり落とさない.

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