鎮痛薬 analgesic drug

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なすび医学ノート

個人的なまとめノートで,医療情報を提供しているわけではありません.
診療は必ずご自身の判断に基づき,行ってください.
当ブログは一切の責任を負いません.

分類

オピオイド(麻薬)性鎮痛薬

■鎮痛作用の強さによる分類
○弱オピオイド―燐酸コデイン、ペンタゾシン,ブプレノルフィン
○強オピオイド―モルヒネ

■拮抗作用などによる分類
○アゴニスト(モルヒネ様作用のみの薬)―モルヒネ
○部分的アゴニスト―ブプレノルフィン
○アゴニスト/アンタゴニスト―ペンタゾシン,レバロルファン

非オピオイド(非麻薬)性鎮痛薬

アスピリン,インドメタシン,フルルビプロフェンなど

急性期における鎮痛

○重症患者の鎮痛には,フェンタニルやモルヒネなどの静注オピオイドが第一選択薬として推奨されている.

○循環動態が不安定な場合には、モルヒネよりフェンタニルが一般的に使用されている

○ケタミンは効果発現時間が30~40秒と短く,小児にも使用できる.
・気管支拡張作用があり,喘息患者の発作を誘発又は増悪することはないが,気管支痙縮を軽減する作用はないとされている・
・なお,一過性の血圧上昇作用や脳圧亢進作用があるため、脳血管障害、高血圧(収縮期圧160mmHg以上,拡張期圧100mmHg以上),脳圧亢進症及び重症の心代償不全の患者には添付文書上は使用禁忌となっている。

○重症患者の鎮静薬としては,ミダゾラム,プロポフォール,デクスメデトミジンが頻用されており,長期鎮静もしくは深い鎮静の場合には,ミダゾラムが第一選択薬とされている.
・48時間未満の短期鎮静や浅い鎮静,神経学的評価が頻回必要な場合には,プロポフォールもしくはデクスメデトミジン,または両薬剤の併用が適している.
・プロポフォールは鎮痛効果が乏しく,小児の使用は適応外である.
・デクスメデトミジンは他鎮静薬に比べて整理的な睡眠を誘導し,呼吸抑制が少ないが,初期負荷投与によって血圧上昇または血圧低下,徐脈などの副作用が出現する可能性があるため,初期負荷投与を行わず維持用量の範囲で開始することが推奨されている.

アセトアミノフェン

カロナール®

○アセトアミノフェンは中枢に作用して鎮痛効果を発揮し,末梢のCOX阻害作用が弱いと考えられてる.
→腎機能障害,消化性潰瘍,血圧上昇,出血などのリスクが低い.

○カロナール®は1日総量の限度として4000mgまで(300㎎製剤で13錠)使用できる.
*他のアセトアミノフェン製剤では1日最大1500mgまでの製品もあり注意が必要.

副作用

急性肝機能障害(肝細胞壊死)

○重篤な急性肝機能障害(肝細胞壊死)が引き起こされるアセトアミノフェン用量は,海外の報告によると成人で1回150~250mg/kgであるとされている.
・アセトアミノフェンはその90~95%が肝臓でグルクロン酸抱合または硫酸抱合を受けて腎臓から排泄されるが,残りの5~10%がCYP2E1によってNAPQI(N-アセチルパラベンゾキノニミン)に代謝される.
・NAPQIはグルタチオン抱合により代謝されますが,大量のアセトアミノフェンを摂取した場合,グルクロン酸抱合・硫酸抱合が飽和してNAPQIの生成が増加し,それを代謝するために消費されるグルタチオンの量も増加する.
・グルタチオンが枯渇するまでNAPQIの生成が増加すると,NAPQIが代謝されずに肝臓に滞留するようになる.
・NAPQIは反応性が極めて高い物質で,肝臓に滞留したNAPQIは肝細胞と結合し,肝細胞を壊死させる.

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